Avantage de la technique Liposomal dans les compléments alimentaires

Avantages de la technique liposomale

La technologie Liposomale repose sur la mise en capsule d’un principe actif dans une bulle liposomale composée d’acides gras essentiels. Cette technique d’encapsulation liposomale est particulièrement utile pour délivrer de faibles doses de substances thérapeutiques de façon très ciblée du principe actif, sans toucher d’autres parties du corps. La méthode est souvent utilisée pour bénéficier des vertus de la Vitamine C, du Glutathion liposomal, ou encore de la Curcumine ou vitamine D.

Liposomal : les bienfaits de la micro-encapsulation

Lorsqu'une gélule est ingérée, elle doit d'abord passer de la bouche à travers le système digestif pour finalement être absorbée dans l'intestin grêle.

Au cours de ce processus, les enzymes digestives de la bouche et de l'estomac, les acides digestifs, les sels biliaires et diverses flores intestinales dégradent les nutriments avant qu'ils ne soient finalement métabolisés par le foie et mis à disposition de l'organisme. Tout ce processus ralentit et réduit la biodisponibilité des nutriments.

La microencapsulation regroupe l'ensemble des technologies permettant l'enrobage ou le piégeage de principes actifs sous forme solide, liquide, ou gazeuse au sein de particules individualisées dont la taille est comprise entre 1µm et 1000µm.

Les avantages de ce procédé de microencapsulation sont très nombreux, parmi lesquels la protection maximale du principe actif notamment face à l’oxydation, la lumière, la température ou l’interaction avec d’autres composants. C’est un procédé très utile pour protéger les vitamines sensibles comme la vitamine C

Schéma représentant la technologie Liposomale.

Qu’est ce que le liposomes ?

Les liposomes sont des systèmes d'encapsulation qui offrent une meilleure biodisponibilité des nutriments encapsulés face contraintes environnementales, enzymatiques et chimiques. Ceux-ci peuvent inclure la présence d'enzymes ou de produits chimiques réactifs, et l'exposition à des changements extrêmes de pH, de température et de force ionique.. C’est notamment cette technique que nous utilisons pour notre Vitamine C liposomal

Les liposomes sont utilisés en raison de leur biocompatibilité et de leur biodégradabilité. Leur absence de toxicité, leur petite taille et leur capacité à transporter une grande variété de composés bioactifs, grâce à l'amphiphilie du matériau d'encapsulation des phospholipides.

Une fois que le liposome a atteint l'intestin grêle, il est absorbé par les entérocytes des villosités. A l'intérieur des entérocytes, les liposomes sont incorporés dans des chylomicrons.

Une fois dans la circulation sanguine, les liposomes flottent sans effort dans les systèmes lymphatique et circulatoire. En chemin, ils fusionnent avec les membranes cellulaires phospholipidiques de l’organisme, déposant leur contenu directement dans les cellules ; résultant en une biodisponibilité optimale des nutriments comme pour la vitamine D. 

Liposome et PH gastrique

Le pH gastrique varie de 1 à 3, mais peut atteindre 4 ou 5 en présence de nourriture. Les fluides gastriques contiennent une variété d'enzymes telles que la lipase et la protéase. Le duodénum de l'intestin grêle contient des sels biliaires et de nombreux types d'enzymes telles que l'amylase, la trypsine et lipase. De plus, l'intestin grêle contient des enzymes pancréatiques telles que pancréatine, trypsine, lipase, peptidase et maltase. Ces substances influencent la stabilité des liposomes et des matériaux encapsulés avant même ils entrent en contact avec les cellules intestinales. 

La couche de mucus qui tapisse la surface du tractus gastro-intestinal joue un rôle important dans la détermination de l'absorption et la biodisponibilité des médicaments administrés par voie orale. La surface muqueuse du tractus gastro-intestinal a une très grande surface recouverte d'une monocouche de cellules épithéliales, reliées par jonctions serrées qui présentent une autre barrière au médicament livraison et peut entraîner une élimination rapide des nanoparticules en raison du renouvellement cellulaire rapide. 

Liposome et microbiote

La barrière muqueuse comprend trois constituants protecteurs qui offrent une résistance supplémentaire à la surface muqueuse de l'estomac. Cela comprend une barrière de revêtement compact de cellules épithéliales lié par des jonctions serrées, qui repoussent les fluides agressifs qui peuvent blesser la muqueuse. Le deuxième élément est une couverture de mucus spéciale sécrétée par les cellules épithéliales et les cellules du col de la muqueuse. Ce mucus insoluble forme un revêtement protecteur semblable à un gel sur toute la surface de la muqueuse gastrique. Le troisième composant est constitué d'ions bicarbonate également sécrétés par les cellules épithéliales. Lorsque le microbiote intestinal est en symbiose, la muqueuse a un rôle de barrière optimal. 

Les différents types de liposomes ?

Ces dernières années, diverses tentatives ont été faites pour modifier la surface liposomale non seulement pour améliorer leur stabilité orale mais aussi pour fonctionnaliser la surface des liposomes.

Cette surface a été modifiée de plusieurs manières par l'incorporation de tensioactifs tels que les sels biliaires et Tween 80, ou par le revêtement de polymères fonctionnels tels que le chitosane et le polyéthylène glycol. 

De telles modifications produisent des changements majeurs dans les diverses propriétés physico-chimiques des liposomes et des matériaux encapsulés. Par exemple, l'enrobage de chitosane peut augmenter non seulement la stabilité des liposomes dans divers fluides biologiques, y compris les fluides gastriques simulés (SGF) et les fluides intestinaux, mais aussi les propriétés muco-adhésives, la captation cellulaire et la solubilité des drogues. 

Les micelles 

En solution aqueuse, les molécules ayant à la fois des régions polaires et des régions non polaires (= molécules amphiphiles) formant des agrégats sont appelés micelles. 

La longueur de la queue non polaire, la nature et la taille de la tête polaire, l'acidité de la solution, la température et la présence de sels ajoutés sont les facteurs les plus importants déterminant le type d'agrégat obtenu. Si ces paramètres sont modifiés, il est possible de changer la forme et la taille des micelles.

Les micelles sont largement utilisées par les industriels pour leur capacité à dissoudre et à déplacer des substances non polaires à travers un milieu aqueux, ou à transporter des substances qui sont, souvent, à peine solubles dans l'eau. 

Les agrégats micellaires ne se forment que lorsque la concentration de la molécule amphiphile atteint une concentration donnée appelée concentration micellaire critique (c’est la concentration en tensioactif* dans un milieu au-dessus de laquelle des micelles se forment spontanément).

Les molécules amphiphiles peuvent former des micelles non seulement dans l'eau, mais aussi dans les solvants organiques non polaires. Dans de tels cas, les agrégats micellaires sont appelés micelles inverses. 

Liposomal & formation des membranes cellulaires

Les phospholipides des liposomes qui ont fusionné dans les parois cellulaires sont utilisées par cette cellule pour remplacer les lipides endommagés et/ou plus saturés de cette paroi cellulaire. Cela renouvelle les parois des membranes cellulaires. En conséquence, le sang circule plus rapidement et plus facilement dans le système sanguin, en particulier dans les capillaires, car le sang devient moins visqueux (moins épais et collant) et déformable. Les membranes cellulaires sont plus efficaces et plus fluides, et les acides gras saturés et le cholestérol qui s'y sont logés sont éliminés et métabolisés. 

Auteur :

Frédéric LEVY - Docteur en Pharmacie